Ampicilina

Definición

Es un antibiótico bactericida de amplio espectro, para administración oral, intramuscular o intravenosa, cada seis horas.

Grupo al que pertenece

Es el primer antibiótico de un subgrupo denominado aminopenicilinas; un betalactámico que pertenece al grupo de las penicilinas, el cual, a diferencia de éstas, tiene un radical amino en su cadena natural. Su estructura química está compuesta por un anillo betalactámico, un anillo tiazolidínico y un grupo amino en la cadena lateral unida a la estructura básica de la penicilina, lo cual le confiere la capacidad para administrarse por vía oral, ya que es resistente a los medios ácidos; asimismo, es responsable del amplio espectro de la ampicilina.

Fórmula

Ampicilina sódica:

C16 H18 N3 NaO4S=371.4

Ampicilina trihidratada:

C16 H19 N3 O4 S, 3H20=403.5

Farmacocinética

La ampicilina tiene cierta capacidad para resistir la inactivación del ácido gástrico; después de administrarse por vía oral, se absorbe en cantidades adecuadas. Es recomendable no administrarla junto con los alimentos y dosificarla 30 minutos antes de las comidas, debido a que la presencia de éstos puede disminuir la cantidad de absorción. Las concentraciones hemáticas máximas se alcanzan de 1 a 2 horas después de su administración por vía oral, y una hora después por vía intramuscular.

Se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos infectados. Una pequeña cantidad se difunde hacia el LCR —líquido cefalorraquídeo—, excepto cuando las meninges están inflamadas (meningitis).

Aproximadamente, 20% se une a proteínas plasmáticas. Se elimina por orina en forma de ácido penicilinoico. La bacampicilina y la hetacilina son antibióticos que se transforman en el hígado en ampicilina para ejercer su acción bactericida. Se trata de análogos de la ampicilina, que ya no se comercializan en México.

Espectro primario

Es un antibiótico de amplio espectro.

Grampositivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes y algunos Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus no productor de betalactamasas.

Cocos gramnegativos: Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Bacilos gramnegativos: Haemophilus influenzae. Anaerobios gramnegativos: Bacteroides no fragilis.

Espectro Secundario

Proteus mirabilis, Escherichia coli, Salmonella typhi, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Shigella spp.

Indicaciones

La ampicilina se emplea en el tratamiento de diversas infecciones causadas por organismos sensibles que ocasionan: faringitis, amigdalitis y bronquitis por Streptococcus pyogenes; aun cuando se prescribe para el tratamiento de las infecciones respiratorias comunes como en las mencionadas , no es superior en eficacia a la amoxicilina. Así mismo en gastroenteritis, gonorrea, infecciones estreptocócicas perinatales, peritonitis, neumonía, septicemia, fiebre tifoidea, infecciones en vías biliares y paratifoidea; infecciones del aparato respiratorio causadas por Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis que no sean productoras de betalactamasas. Salmonelosis, shigelosis e infecciones por Escherichia coli.

En infecciones causadas por bacterias productoras de betalactamasas, la ampicilina puede administrarse con inhibidores de betalactamasas como sulbactam.

También se puede administrar junto con un aminoglucósido, para incrementar la cobertura antimicrobiana. En este caso es recomendable administrar los antibióticos por separado.

Mecanismo de acción

Como todos los antibióticos betalactámicos, actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias en multiplicación. La ampicilina inhibe la última etapa de la unión cruzada en la producción de peptidoglicano, al no cerrarse la pared celular, la bacteria muere por presión osmótica.

Mecanismo de resistencia

Al igual que las penicilinas, la ampicilina puede ser inactivada por acción de las betalactamasas. Se observan variaciones geográficas en la incidencia de resistencias, pero la mayoría de estafilococos y algunas cepas de Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella spp., resultan resistentes.

Dosis y vías de administración

La ampicilina se administra preferentemente por vía oral en forma trihidratada y el inyectable como sal sódica.

Las dosis habituales en pediatría son de 100 a 200mg, por kilo de peso por día, en dosis divididas cada 6 horas, por 10 días. Las dosis de 200mg se utilizan en casos de infecciones graves.

Para pacientes con peso mayor a 40kg y adultos, la dosis recomendada es de 500mg cada 6 horas, por 10 días.

En el tratamiento de la gonorrea no complicada, 2g de ampicilina y 1g de probenecid en dosis única.

La ampicilina se administra mediante inyección en adultos a una dosis habitual de 500mg cada 4 a 6 horas por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta, durante 3 a 5 minutos o en infusión.

En el tratamiento de la meningitis, 2g vía IV, cada 6 horas.

Efectos secundarios

Los más frecuentes son reacciones alérgicas como exantemas, por hipersensibilidad a la ampicilina. Ocasionalmente se puede presentar diarrea, náuseas y vómito, por lo general, tras la administración oral. También se ha descrito, de manera eventual, colitis pseudomembranosa.

Interacciones medicamentosas

Se ha descrito un incremento en la frecuencia de exantemas en pacientes que reciben ampicilina junto con alopurinol, pero no ha podido confirmarse.

La absorción de ampicilina se reduce en individuos al tomar cloroquina de forma simultánea.

Se recomienda no administrarla junto con macrólidos o sulfas por el riesgo de antagonismo.