Glucopéptidos

Vancomicina, Teicoplanina

Definición

La vancomicina y la teicoplanina son antibióticos naturales bactericidas de corto espectro. La vancomicina fue descubierta en 1955 de una cepa de Amycolatopsis orientalis llamada antes Streptomyces orientalis, obtenida a partir de una muestra de tierra de Borneo.

Grupo al que pertenece

Ambas pertenecen a los glucopéptidos, donde el principal representante y más usado es la vancomicina.

Fórmula

La vancomicina es un glucopéptido con estructura tricíclica y la teicoplanina tetracíclica.

Farmacocinética

La vancomicina tiene que ser administrada por vía endovenosa en infecciones sistémicas, ya que la absorción oral es mala. La inyección intramuscular está contraindicada porque produce necrosis muscular, a diferencia de la teicoplanina que sí se puede administrar por esta vía. Las concentraciones máximas después de la administración intravenosa son de 20 a 50 mg/l, con un valle de 5 a 12 mg/L; presenta unión a proteínas del 30%; la eliminación renal es del 90% con posible nefrotoxicidad; buena penetración tisular; mala penetración a tejido óseo, de 15 al 20%.

Espectro primario

Los glucopéptidos son bactericidas contra gérmenes grampositivos, entre ellos Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativa; Enterococcus faecalis y E. faecium, Streptococcus pneumoniae multirresistente.

Espectro secundario

Efectivos en contra de Streptococcus spp., Clostridium spp., Listeria spp., y Bacillus spp.

Indicaciones

Infecciones probadas por Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativa con resistencia a meticilina; infecciones graves donde sea alta la sospecha de las bacterias mencionadas, como infecciones asociadas a catéter, colocación de prótesis; endocarditis por grampositivos con resistencia a meticilina; meningitis por Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina en combinación con cefotaxima o ceftriaxona; meningitis posquirúrgica con gérmenes resistentes a meticilina; infecciones por Enterococcus resistentes a ampicilina; profilaxis en colocación de prótesis mayores —en hospitales que tengan registrada alta resistencia a  meticilina—; en estos casos se recomienda una sola dosis antes de la cirugía y si el procedimiento dura más de 6 horas, la dosis deberá repetirse y descontinuarse; profilaxis contra endocarditis en pacientes con alergia a penicilina.

 

Por su mínima absorción oral, se ha usado en el tratamiento de colitis pseudomembranosa, pero ante la emergencia de cepas de enterococos resistentes a vancomicina, el tratamiento de elección para esta entidad es metronidazol.

Mecanismo de acción

Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared bacteriana inhibiendo la formación de peptidoglicano, interfieren en la formación del precursor D-alanil –D-alanina, afectan la permeabilidad de la membrana citoplasmática de los protoplastos y alteran la síntesis de RNA.

Mecanismo de resistencia

En general se considera que los porcentajes de resistencia en los gérmenes sensibles son bajos; sin embargo, existe preocupación mundial por Enterococcus resistentes a vancomicina, para lo cual se han descritos tres fenotipos; el Van A, muestra elevada resistencia a vancomicina y teicoplanina; el Van B, con moderada resistencia a vancomicina y sensibilidad conservada a teicoplanina, y Van C, con porcentajes bajos de resistencia a vancomicina y sensibilidad conservada a teicoplanina. Se ha informado sobre cepas de Staphylococcus aureus con sensibilidad intermedia a vancomicina, donde no hay participación de los genes Van y se han propuesto mecanismos alternos (bypass), como D-ala-D-lactatosintetasa en enterococo R a vancomicina. Debido a que los betalactámicos actúan en la tercera fase de la síntesis de la pared celular, no hay resistencias cruzadas entre los glucopéptidos y los betalactámicos.

Dosis y vías de administración

En pacientes adultos con función renal normal, la dosis usual de vancomicina es de 1g cada 12 horas IV (15mg/kg) o 500mg cada 6 horas (6.5 – 8 mg/kg); en pacientes graves con meningitis puede administrarse 1g cada 8 horas durante dos o tres días. En pacientes con deterioro renal, el intervalo entre dosis se ajustará de acuerdo con la depuración de creatinina:

 

Más de 75ml/min = cada 12 horas.

Entre 40 y 74   = cada 24 horas.

Entre 30 y 39 = cada 48 horas.

Entre 20 y 29  = cada 72 horas.

Menos de 20 = cada 5 días.

 

Los niveles séricos ideales deberán estar entre 8 y 20mg/l; los ajustes de acuerdo con los valores serán alargar o acortar dos intervalos de administración, según el caso; los niveles no deben exceder de 45mg/l. Por su dudoso valor clínico, no se considera estrictamente necesario determinar los picos de vancomicina en todos los pacientes que la reciben, excepto en aquellos con deterioro en la función renal.

 

La vancomicina en niños por vía endovenosa se administra en dosis de 40mg/kg/día, dividida en 3 a 4 dosis.

 

En infecciones severas como meningitis producida por S. pneumoniae resistente, la dosis puede aumentar a 40mg/kg/día en cuatro dosis, se pasa en 60 minutos. No es necesario medir las concentraciones séricas de rutina.

 

La teicoplanina requiere de una aplicación diaria (400-800 mg); en adultos puede aplicarse IM o IV.

 

Niños: dosis de ataque 10 mg/kg IV cada 12 horas, continuar con dosis de mantenimiento con 6mg/kg IV o IM una vez al día.

Efectos secundarios

La administración intravenosa produce un exantema eritematoso mediado por histamina en la cara, cuello y tronco (“hombre rojo”), que puede asociarse con hipotensión; debido a que se asocia con la administración rápida del fármaco, ésta deberá ser lenta —más de 60 minutos— y se sugiere administrar antihistamínicos.

 

La toxicidad renal es menor con los preparados actuales, pero suele aún presentarse en edad senil y uso de otros medicamentos nefrotóxicos, como principales factores de riesgo.

 

La flebitis se presenta en el 10% de los casos en que se administra por vía periférica, por lo que es recomendable siempre administrarla por catéter central.

 

La ototoxicidad es rara, al igual que trombocitopenia y neutropenia.

 

Debe evitarse su uso en embarazadas.

Interacciones medicamentosas

Deberá vigilarse su administración concomitante con ciclosporina, aminoglucósidos, anfotericina B.

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